Pagoclone
Cas No.: 133737-48-1
Co to jest Pagoclone?
Pagoclone (2-(7-chloro-1,8-naftyrydyno-2-ylo)-2,3-dihydro-3-(5-metylo-2-okso heksylo)-1H-izoindolo-1-on) to związek opracowany wyjściowo jako lek przeciwlękowy. Zaliczany jest do leków pochodnych cyklopirolonów. Substancja ta określana jest jako niebenzodiazepina – wykazuje działanie podobne do benzodiazepin, ale ma inną strukturę chemiczną. Podobnie jak inne leki z grupy benzodiazepin, oddziałuje na receptory GABA A, wykazując działanie przeciwlękowe, ale nie działając nadmierne uspokajające.
Zastosowanie Pagoclone
Preperat stosowany jest w celu łagodzenia stanów lękowych. Pozwalają się wyciszyć i uspokoić. Ułatwia zasypianie, ale nie powoduje nadmiernej senności w ciągu dnia. Co najważniejsze – preparat nie wykazuje silnego działania uspokajającego, zatem jego stosowaniu nie towarzyszy nadmierne przytłumienie czy splątanie. Pagoklon nie wpływa zatem negatywnie na codzienne funkcjonowanie, nie utrudnia wykonywania obowiązków na drodze pojawienia się senności czy stłumienia ostrości myślenia.
Kolejnym profilem działania preparatu jest jego zastosowanie w celu łagodzenia objawów jąkania.
Mechanizm działania
Związek oddziałuje na receptory GABA A, a dokładniej – na podjednostki alfa2 oraz alfa3. Te podjednostki odpowiadają za działanie przeciwlękowe benzodiazepin. Preparat nie wykazuje natomiast praktycznie żadnej aktywności wobec podjednostki alfa1 receptorów GABA A. A to oznacza brak silnego działania uspokajającego czy usypiającego.
Dawkowanie Pagoklonu
Zaleca się przyjmować preparat w dawce od 0,3 go 1,2 mg dziennie.
Referencje:
- de Wit H, Vicini L, Haig GM, Hunt T, Feltner D: Evaluation of the abuse potential of pagoclone, a partial GABAA agonist. J Clin Psychopharmacol. 2006 Jun;26(3):268-73; https://go.drugbank.com/articles/A2905
- Atack JR, Pike A, Marshall G, Stanley J, Lincoln R, Cook SM, Lewis RT, Blackaby WP, Goodacre SC, McKernan RM, Dawson GR, Wafford KA, Reynolds DS: The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5′-hydroxy pagoclone. Neuropharmacology. 2006 May;50(6):677-89. Epub 2006 Jan 20; https://go.drugbank.com/articles/A2906
- Bateson A: Pagoclone Indevus. Curr Opin Investig Drugs. 2003 Jan;4(1):91-5; https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625036/
- Sandford JJ, Forshall S, Bell C, Argyropoulos S, Rich A, D’Orlando KJ, Gammans RE, Nutt DJ: Crossover trial of pagoclone and placebo in patients with DSM-IV panic disorder. J Psychopharmacol. 2001 Sep;15(3):205-8; https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11565630/