Tadalafil
Cas No.: 171596-29-5
Co to jest tadalafil?
Tadalafil to związek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Najbardziej znanym zastosowaniem tego preparatu jest wspomaganie erekcji. Jako środek na potencję, dostępny pod nazwą handlową Cialis, tadalafil hamuje aktywność fosfodiesterazy typu 5. Jest to enzym odpowiedzialny m. in. za rozkład cGMP, czyli cyklicznego guanozynomonofosforanu. Ten związek odpowiada za poszerzenie naczyń krwionośnych w ciałach jamistych prącia, przez co możliwe jest osiągnięcie erekcji. Tadalafil ogranicza aktywność enzymu zmniejszającego poziom cGMP, dzięki czemu możliwe jest utrzymanie rozkurczu mięśniówki ścian naczyń krwionośnych. Przekłada się to na dłuższe utrzymanie poszerzonego światła żył.
Okazuje się, że tadalafil – podobnie jak cytrynian sildenafilu – może być stosowany w celu poprawy pracy mózgu, która zależy w ścisły sposób od przepływu krwi. Im więcej krwi przepływa przez mózg, tym lepiej odżywione i dotlenione są komórki mózgowe.
Zastosowanie tadalafilu
Poza wspomnianym zastosowaniem tadalafilu jako środka wspomagającego potencję, ten inhibitor fosfodiesterazy typu 5 może być potraktowany jako preparat o działaniu nootropowym. Wynika to z korzystnego wpływu tego związku na zwiększenie mózgowego przepływu krwi. Wykazano, że u zdrowych pacjentów z zaburzeniami erekcji, stosujących tadalafil, zaobserwowano poprawę funkcji poznawczych. Potwierdzone zostało to lepszymi wynikami testów psychometrycznych. Przybywa także badań dotyczących stosowania tadalafilu u pacjentów z demencją.
Tadalafil może znaleźć zatem zastosowanie w celu usprawnienia funkcjonowania mózgu, poprawy funkcji poznawczych oraz profilaktyki rozwoju demencji czy schorzeń neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera.
Mechanizm działania
Tadalafil poszerza światło naczyń krwionośnych, dzięki czemu zwiększa się objętość przepływającej przez nie krwi. Pozwala to dostarczyć komórkom nerwowym większych ilości tlenu oraz glukozy. Dzięki temu mózg pracuje sprawniej, łatwiejsze są procesy zapamiętywania oraz przetwarzania infomacji.
Ponadto wykazano, że tadalafil może przekraczać barierę krew-mózg, czemu towarzyszy wzrost poziomu cGMP w neuronach korowych. A wiadomo, że cGMP wpływa na proces formowania się pamięci. Przekłada się to także na zmniejszenie stresu oksydacyjnego w neuronach, a także usprawnienie pracy mitochondriów. A bardziej efektywna praca mitochondriów oznacza zapewnienie komfortu energetycznego komórkom mózgu.
Tadalafil – dawkowanie
Tadalafil jest preparatem stosowanym doraźnie. Maksymalne stężenie tadalafilu we krwi pojawia się około 2 godzin od przyjęcia leku, natomiast działanie może utrzymywać się od 12 do 36 godzin.
Określone zostało dawkowanie tadalafilu w celu poprawy funkcji seksualnych. Wówczas zaleca się zażyć dawki 10 lub 20 mg preparatu na 30 minut przed planowanym stosunkiem. Nie zaleca się przyjmowania leku w dawce 10 czy 20 mg częściej niż raz na 48 godzin. Możliwy jest także inny schemat dawkowania – 2,5 do 5 mg raz na dobę.
Referencje:
- Urios, A., Ordoño, F., García-García, R. et al. Tadalafil Treatment Improves Inflammation, Cognitive Function, And Mismatch Negativity Of Patients With Low Urinary Tract Symptoms And Erectile Dysfunction. Sci Rep 9, 17119 (2019); https://www.nature.com/articles/s41598-019-53136-y
- Mathilde M.H. Pauls, Lauren R. Binnie, Philip Benjamin, Shai Betteridge, Brian Clarke, Mohani-Preet K. Dhillon, Rita Ghatala, Fearghal A.H. Hainsworth, Franklyn A. Howe, Usman Khan, Christina Kruuse, Jeremy B. Madigan; The PASTIS trial: Testing tadalafil for possible use in vascular cognitive impairment; https://alz-journals.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/alz.12559
- Pauls MM, Moynihan B, Barrick TR, et al. The effect of phosphodiesterase-5 inhibitors on cerebral blood flow in humans: A systematic review. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism. 2018;38(2):189-203; https://journals.sagepub.com/doi/full/10.1177/0271678X17747177