NSI-189
Cas No.: 1270138-40-3
Co to jest NSI-189?
Preparat NSI-189 (NSI-189 phosphate, fosforan NSI-189, benzylipiperyzyno-aminopirydyna) to (4-benzylopiperyzyn-1-ylo)-(2-(3-metylobutylamino)pirydyno-3-ylo)metanon). Ten organiczny związek został zsyntetyzowany w 2009 roku i wyjściowo opracowywano go jako lek na depresję. Okazało się jednak, że związek ten wykazuje działanie nootropowe i wspomaga procesy neurogenezy.
Zastosowanie NSI-189
Preparat był opracowany w celu leczenia stanów depresyjnych, a działanie przeciwdepresyjne preparatu ma wynikać z pobudzenia neurogenezy w hipokampie. Takie działanie preparatu potwierdzono w badaniach klinicznych. Okazało się bowiem, że u osób z depresją, którym podawano przez 4 tygodnie preparat w dawkach 40, 80 lub 120 mg, odnotowano znaczącą poprawę stanu klinicznego.
Preparat może być stosowany w celu poprawy zdolności poznawczych – pamięci, koncentracji, przetwarzania informacji. Ponadto preparat może wpływać korzystnie na samopoczucie psychiczne, dodawać energii i zwiększać motywację do działania.
Mechanizm działania
Tym, co najbardziej wyróżnia preparat, jest możliwość nasilenia długotrwałego wzmocnienia synaptycznego, co ostatecznie oznacza poprawę neuroplastyczności. Zwiększa się poziom czynników neurotroficznych, takich jak BDNF. Powstaje więcej połączeń między neuronami i to przekłada się na sprawne przekazywanie impulsów nerwowych. Preparat może pobudzać procesy neurogenezy, głównie w hipokampie, a to właśnie ta część mózgu ulega atrofii w przebiegu depresji. Kolejną cechą wyróżniającą preparat jest brak wpływu na układy neuroprzekaźników, takich jak układ cholinergiczny, dopaminergiczny. W taki sposób działa wiele preparatów nootropowych, np. Ladasten.
Dawkowanie NSI-189
Dawki, które najczęściej stosowano w badaniach klinicznych i które okazywały się być najskuteczniejsze, to 40 mg przyjmowane od 1 do 3 razy na dobę. Związek jest rozpuszczalny w wodzie, dlatego preparat najlepiej jest przyjąć na czczo lub pomiędzy posiłkami.
Aby zwiększyć efektywność działania, preparat można łączyć z takimi suplementami jak L-Dopa, różeniec górski, tauryna czy urydyna.
Referencje:
- M Fava et al. „A Phase 1B, randomized, double blind, placebo controlled, multiple-dose escalation study of NSI-189 phosphate, a neurogenic compound, in depressed patients” Mol Psychiatry. 2016 Oct; 21(10): 1372–1380; https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5030464/
- Allen B.D., Acharya M.M., Lu C. et al. Remediation of Radiation-Induced Cognitive Dysfunction through Oral Administration of the Neuroprotective Compound NSI-189. Radiation Research (2018); https://europepmc.org/article/MED/29351056
- Tajiri N., Quach D.M., Kaneko Y. et al. NSI-189, a small molecule with neurogenic properties, exerts behavioral, and neurostructural benefits in stroke rats. Journal of Cellular Physiology (2017); https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5518191/